Кестин ® (Kestine ® )

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 или 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета. На одной стороне таблеток — гравировка «E20».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат Кестин ® — блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин ® антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через ГЭБ , не вызывает седативный эффект. В дозе до 80 мг не удлиняет интервал QT на ЭКГ .

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 10 мг препарата C_max карэбастина в плазме достигается через 2,6–4 ч и составляет 80–100 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ .

При ежедневном приеме 10 мг препарата равновесная концентрация достигается через 3–5 дней и составляет 130–160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина — более 95%. T_1/2 карэбастина — от 15 до 19 ч, 66% препарата выводится в виде конъюгатов с мочой.

При назначении препарата одновременно с приемом пищи концентрация карэбастина в крови возрастает в 1,6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения его C_max и не оказывает влияния на клинические эффекты препарата Кестин ® .

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются. При почечной недостаточности T_1/2 возрастает до 23–26 ч, а при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

Показания

• аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами);
• крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к препарату;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

• при почечной и/или печеночной недостаточности;
• у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Кестин ® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.

Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин ® , поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.

Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.

Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Побочные действия

Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Взаимодействие

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Не рекомендуется назначать препарат Кестин ® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за увеличения риска удлинения интервала QT на ЭКГ .

Не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Передозировка

Лечение: специального антидота для препарата не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, наблюдение за жизненно важными функциями организма, симптоматическое лечение.

Особые указания

Препарат Кестин ® в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительнее использовать сироп Кестин ® в дозе 5 мг/сут или таблетки по 10 мг (по1/2 табл. в сутки).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Аналоги (синонимы) препарата Кестин ®

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngpy

Реклама: ИП Вышковский Евгений Геннадьевич, ИНН 770406387105, erid=4CQwVszH9pSZqynngNc

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrdWg

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pWuokPrxzh

Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников, носят справочно-информационный характер и не должны использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении лекарственных средств.

Официальный сайт системы справочников РЛС ® — энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения администратора сайта, а также коммерческое использование материалов. При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Сетевое издание «Регистр лекарственных средств России РЛС» (доменное имя сайта: rlsnet.ru) зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор), регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации: серия Эл № ФС77-85156 от 25 апреля 2023 г.

Кестін – інструкція для медичного застосування

допоміжні речовини: кислота молочна 85%, гліцерину оксистеарат, неогесперидину дигідрохалкон, анетол, натрію пропіл парагідроксибензоат, натрію метилпарагідроксибензоат, гліцерин, сорбітолу розчин 70%, диметилполісилоксан,

натрію гідроксид, вода дистильована.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ебастин оборотно конкурує з гістаміном на рівні Н 1-рецепторів, що призводить до зниження проникності судинної стінки, інтенсивності свербежу і тонусу гладких м’язів бронхів і шлунково-кишкового тракту. Уповільнює вивільнення медіаторів з опасистих клітин, пригнічуючи потік іонів кальцію до опасистих клітин і базофілів або вихід іонів кальцію з внутрішньоклітинних структур. Пригнічує алергічні реакції уповільненого типу, діючи на рівні лейкотрієнів і простагландинів або фактора активації тромбоцитів.

Після прийому препарату проти алергічна дія починається через годину і триває 48 годин. Після 5-денного курсу лікування ебастином антигістамінна активність зберігається протягом 72 годин за рахунок дії активних метаболітів. Препарат не має значного антихолінергічного та седативного ефекту. Не відмічено впливу ебастину на інтервал QT ЕКГ при застосуванні в дозі до 80 мг.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо препарат швидко всмоктується та майже повністю метаболізується у печінці, перетворюючись на активний метаболіт кар- ебастин. Після разового прийому 5 або 10 мг препарату максимальна концентрація каре бастину в плазмі визначається через 2,8 – 3,4 години і становить 108 – 209 нг/мл. Жирна їжа прискорює абсорбцію (концентрація в крові зростає до 50%). 60-70% препарату виводиться нирками у вигляді кон’югатів. Період напів виведення (Т½) в нормі становить 15 – 10 годин. При нирковій недостатності Т½ зростає до 23 – 26 годин, при печінковій недостатності – до 27 годин. Не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

Показання для застосування.

Алергічний риніт сезонний і/або цілорічний, в тому числі при сполученні з алергічним кон’юнктивітом; ідіопатична хронічна кропив’янка.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим і дітям старше 12 років призначають 10 – 20 мг (10 – 20 мл за допомогою дозуючого пристрою, що знаходиться в картонній коробці) один раз на добу, після їди.

Дітям від 6 до 11 років – 5 мг (5 мл ) один раз на добу.

Дітям від 2 до 6 років – 2,5 мг (2,5 мл) один раз на добу.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально, залежно від терапевтичного ефекта.

Іноді можливі головний біль, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання, фарингіт, синусит, безсоння, сонливість.

Підвищена чутливість до препарату, вагітність, лактація, дитячий вік до 2 років.

Спеціального антидоту препарату не існує. У випадках передозування рекомендовано промивання шлунка, спостереження за життєво важливими функціями організму. Симптоматичне лікування.

З обережністю препарат застосовують при печінковій і/або нирковій недостатності.

Кестин у терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не рекомендовано призначати Кестин разом з кетоконазолом та еритроміцином. Кестин не взаємодіє з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом та етанолвмісними препаратами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі від 15 до 25 0 С в захищеному від світла місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску. Без рецепта.

Упаковка. По 120 мл сиропу у флаконі із темного скла. 1 флакон разом з дозуючим пристроєм розміщені у картонній коробці.

Виробник. «Нікомед Данія А/С», Данія; вироблено: Індастріас Фармас’ютікас «Алмірал Продесфарма С. Л.», Іспанія.

Адреса. ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Противоаллергический препарат

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).

После однократного приема препарата в дозе 10 мг C_max карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.

Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.

При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения C_max метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.

Т_1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.

У пациентов с почечной недостаточностью Т_1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.

– аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);

– крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода).

Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1/2-1 таб.) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от12 до 15 лет – по 10 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Со стороны ЦНС: возможно – головная боль; редко – сонливость, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: возможно – сухость во рту; редко – диспепсия, тошнота, боли в животе.

Прочие: редко – синусит, ринит, астенический синдром.

– лактация (грудное вскармливание);

– повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата.

При необходимости применения Кестина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.

Использование в педиатрии

У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа или в форме таблеток 10 мг (по 5 мг/сут).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.

Условия и сроки хранения

Спиоск Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.