Телсартан (Telsartan) ATC-класифікація

допоміжні речовини: меглюмін, натрію гідроксид, повідон, полісорбат 80, маніт (Е 421), магнію стеарат.

Лікарська форма

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки від білого до майже білого кольору, без оболонки, капсулоподібної форми, з відбитками «T» та «L» по обидва боки від лінії розлому на одному боці та відбитком «40» (для таблеток по 40 мг) або відбитком «80» (для таблеток по 80 мг) на іншому боці.

Фармакотерапевтична група

Прості препарати антагоністів ангіотензину II.

Код ATХ C09C A07.

Фармакологічні властивості

Телмісартан — це специфічний антагоніст рецептора ангіотензину ІІ (тип АТ₁), що діє при пероральному застосуванні. Маючи високу спорідненість, телмісартан заміщує ангіотензин ІІ у місці його з’єднання з рецептором підтипу АТ₁, що відповідає за дію ангіотензину ІІ. Телмісартан не проявляє жодної часткової активності щодо рецептора АТ₁ як агоніст. Телмісартан селективно зв’язується з рецептором АТ₁ на довгий період. Препарат не демонструє спорідненості до інших рецепторів, включаючи АТ₂ та інші менш охарактеризовані АТ-рецептори. Функціональна роль цих рецепторів невідома, так само як і ефект їх можливої надмірної стимуляції ангіотензином ІІ, рівень якого підвищує телмісартан. Телмісартан знижує рівень альдостерону плазми крові. Телмісартан не інгібує ренін плазми крові людини, а також не блокує іонні канали. Телмісартан не пригнічує ангіотензинперетворювальний фермент (АПФ) (кініназу ІІ), який також розщеплює брадикінін. Таким чином, не слід очікувати посилення побічних реакцій, пов’язаних із брадикініном.

У людини телмісартан у дозі 80 мг майже повністю пригнічує дію ангіотензину ІІ щодо підвищення артеріального тиску. Пригнічувальний ефект триває понад 24 години та ще відзначається до 48 годин.

Клінічна ефективність та безпека

Лікування есенціальної гіпертензії

Після першої дози телмісартану антигіпертензивна дія поступово починає проявлятися протягом 3 годин. Максимальне зниження артеріального тиску зазвичай досягається через 4–8 тижнів після початку терапії та зберігається протягом довготривалої терапії.

Антигіпертензивний ефект зберігається постійним понад добу після прийому дози, включаючи останні 4 години перед наступною дозою, як показано при амбулаторному вимірюванні артеріального тиску. Це неодноразово підтверджується відношенням залишкової дії до пікової, що становить понад 80% після застосування доз 40 та 80 мг телмісартану у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях. Існує явний зв’язок між дозою та часом відновлення вихідного систолічного артеріального тиску (САТ). Дані, що стосуються діастолічного артеріального тиску (ДАТ), суперечливі.

У пацієнтів з артеріальною гіпертензією телмісартан знижує як систолічний артеріальний тиск, так і діастолічний, при цьому він не впливає на частоту пульсу. Внесок діуретичної та натрійуретичної дії препарату до його гіпотензивної активності досі не визначений. Ефективність телмісартану у зниженні артеріального тиску порівнянна з іншими лікарськими засобами, що представляють інші класи антигіпертензивних препаратів (є клінічні дослідження щодо порівняння телмісартану з амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлоротіазидом та лізиноприлом).

При раптовому припиненні терапії телмісартаном артеріальний тиск поступово повертається до того рівня, який був до лікування, протягом кількох днів без ознак зворотної артеріальної гіпертензії.

У клінічних дослідженнях при прямому порівнянні двох антигіпертензивних лікарських засобів випадки сухого кашлю значно рідше спостерігалися при застосуванні телмісартану, ніж при застосуванні інгібіторів АПФ.

Телмісартан швидко абсорбується, хоча кількість, що абсорбується, різниться. Середнє значення абсолютної біодоступності телмісартану становить приблизно 50%. Під час застосування телмісартану з їжею зменшується площа під кривою «концентрація−час» (AUC_0-∞) в діапазоні від 6% (при дозі 40 мг) до приблизно 19% (при дозі 160 мг). Через 3 години після застосування концентрація телмісартану в плазмі крові і при прийомі натщесерце, і при прийомі з їжею однакова.

Очікується, що незначне зменшення AUC не зменшуватиме терапевтичного ефекту. Лінійний зв’язок між дозами та концентрацією препарату у плазмі відсутній. Максимальна концентрація у плазмі крові (C_max) та меншою мірою AUC збільшуються диспропорційно при дозі понад 40 мг.

Телмісартан значною мірою зв’язується з білками плазми крові (>99,5%), головним чином з альбуміном та альфа-1 кислим глікопротеїном. Середній об’єм розподілу (V_dss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації вихідної сполуки до глюкуроніду, кон’югат не має фармакологічної активності.

Телмісартан характеризується біоекспоненціальною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення понад 20 годин. C_max та меншою мірою АUC підвищуються непропорційно до дози. Немає доказів клінічно значущого накопичення телмісартану при застосуванні рекомендованої дози. У жінок концентрації у плазмі крові були вищі, ніж у чоловіків без значного впливу на ефективність.

Після перорального застосування телмісартан майже повністю виводиться з калом, головним чином у незміненому вигляді. Сукупне виведення препарату із сечею становить 2 ) (див. розділи «Фармакологічні властивості» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відмічалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину в плазмі (на 49%) та мінімальні концентрації (на 20%). На початку прийому, у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівня дигоксину для його підтримання у межах терапевтичного діапазону.

Як і з іншими препаратами, які пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), телмісартан може спровокувати гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Ризик може збільшитись у разі лікування в комбінації з іншими препаратами, що також можуть спровокувати гіперкаліємію (замінники солі, що містять калій, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Випадки гіперкаліємії залежать від пов’язаних з нею факторів ризику. Ризик зростає у разі наведених вище терапевтичних комбінацій. Особливо високим є ризик при комбінації з калійзберігаючими діуретиками та у комбінації із замінниками солі, що містять калій. Комбінація з інгібіторами АПФ чи НПЗП, наприклад, є менш ризикованою за умови чіткого дотримання застережень при застосуванні.

Не рекомендується супутнє застосування

Калійзберігаючі діуретики або калієві добавки

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, спричинену діуретиками. Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, харчові добавки, які містять калій або калійвмісні замінники солі, можуть призвести до значного зростання концентрації калію в сироватці крові. Якщо супутнє застосування показане через документально підтверджену гіпокаліємію, пацієнти повинні застосовувати ці препарати з обережністю, часто контролюючи рівень калію в сироватці крові.

Під час супутнього застосування літію з інгібіторами АПФ та з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи телмісартан, відзначалося оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові та токсичності. Якщо застосування такої комбінації є необхідним, рекомендовано ретельно контролювати рівень літію в сироватці крові.

Супутнє застосування вимагає обережності

Нестероїдні протизапальні препарати

НПЗП (наприклад, ацетилсаліцилова кислота в протизапальних дозах, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивну дію антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад, у хворих із дегідратацією або в пацієнтів літнього віку із порушеннями функції нирок) одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Таким чином, таку комбінацію слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнти повинні бути адекватно гідратовані. Слід контролювати функцію нирок після початку супутньої терапії та періодично потому.

В одному дослідженні одночасне застосування телмісартану та раміприлу призвело до підвищення у 2,5 раза AUC₀–₂₄ та C_max для раміприлу та раміприлату. Клінічне значення цього спостереження невідоме.

Діуретики (тіазиди або петльові діуретики)

Попереднє лікування високими дозами таких діуретиків, як фуросемід (петльовий діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до зниження рівня рідини (дегідратації) та до ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Слід узяти до уваги при супутньому застосуванні

Інші антигіпертензивні засоби

Здатність телмісартану знижувати артеріальний тиск може бути збільшена шляхом супутнього застосування інших антигіпертензивних засобів.

Клінічні дані показали, що подвійна блокада РААС за допомогою комбінованого застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену пов’язана з більш високою частотою виникнення таких побічних ефектів, як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія і зниження ниркової функції (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно із застосуванням одного РААС-діючого агента (див. розділи «Фармакодинаміка», «Протипоказання» і «Особливості застосування»).

З огляду на фармакологічні властивості баклофену та аміфостину можна очікувати, що ці лікарські засоби можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних засобів, включаючи телмісартан. Крім того, ортостатична гіпотензія може погіршитися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків та антидепресантів.

Кортикостероїди (системне застосування)

Зниження антигіпертензивного ефекту.

Особливості застосування

Під час вагітності не можна починати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Жінок дітородного віку, яким призначається лікування препаратом, слід інформувати про те, що даний лікарський засіб може впливати на плід та постійно нагадувати про необхідність термінової консультації з лікарем одразу після підтвердження вагітності. Пацієнтки, які планують вагітність, повинні перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, що має встановлений профіль безпеки для застосування під час вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та у разі необхідності почати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» і «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Порушення функції печінки

Телмісартан протипоказано призначати пацієнтам із холестазом, обструктивними порушеннями жовчного міхура або тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки телмісартан головним чином виводиться з жовчю. У таких пацієнтів можна очікувати зниження печінкового кліренсу телмісартану. Телмісартан можна застосовувати з обережністю тільки пацієнтам із легкими та помірними порушеннями функції печінки.

Існує підвищений ризик виникнення тяжкої гіпотензії та ниркової недостатності, якщо пацієнти з білатеральним стенозом ниркової артерії чи стенозом артерії однієї функціонуючої нирки застосовують лікарські засоби, що впливають на РААС.

Порушення функції нирок та трансплантація нирки

Рекомендовано проводити періодичний контроль рівня калію та креатиніну сироватки крові під час застосування телмісартану пацієнтам із порушеннями функції нирок. Немає досвіду застосування телмісартану пацієнтам після нещодавньої трансплантації нирки.

Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози телмісартану, може виникнути у пацієнтів зі зменшеним об’ємом рідини та/або натрію, що виникли після активної терапії діуретиками, обмеження солі у дієті, діареї або блювання. Такі стани слід усунути до застосування телмісартану. Перед застосуванням телмісартану слід нормалізувати об’єм внутрішньосудинної рідини та/або рівень натрію.

Подвійна блокада РААС

Внаслідок інгібування РААС у чутливих осіб, особливо у разі комбінування лікарських засобів, що впливають на цю систему, спостерігалися випадки виникнення гіпотензії, непритомності, гіперкаліємії та зміни у функціонуванні нирок (у тому числі гостра ниркова недостатність). Подвійна блокада РААС (наприклад, при додаванні інгібіторів АПФ до антагоністів рецептора ангіотензину ІІ) не рекомендована пацієнтам, у яких вже контролюється артеріальний тиск, її слід обмежити окремо визначеними випадками з ретельним контролем функції нирок (див. розділи «Фармакодинаміка» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, вона має відбуватися тільки під наглядом спеціаліста та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів і артеріального тиску.

Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно пацієнтам із діабетичною нефропатією.

Інші стани зі стимуляцією РААС

У пацієнтів, судинний тонус та ниркова функція яких переважно залежать від активності РААС (наприклад, пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю або захворюванням нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), застосування лікарських засобів, що впливають на цю систему, таких як телмісартан, було пов’язане з виникненням гострої гіпотензії, гіперазотемії, олігурії або гострої ниркової недостатності, яка траплялася рідко (див. розділ «Побічні реакції»).

Пацієнти з первинним альдостеронізмом зазвичай не відповідають на антигіпертензивні лікарські засоби, які пригнічують ренін-ангіотензинову систему. Таким чином, застосування телмісартану не рекомендоване.

Стеноз аортального та мітрального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам зі стенозом аортального чи мітрального клапана або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Пацієнти з цукровим діабетом, які лікуються інсуліном або антидіабетичними лікарськими засобами

Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може розвинутися гіпоглікемія. У таких пацієнтів слід контролювати рівень глюкози в крові, а також це слід враховувати при корекції дози інсуліну або антидіабетичних лікарських засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, із супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним, тому вони можуть бути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад стресовим тестуванням, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

Застосування лікарських засобів, що впливають на РААС, може спричинити гіперкаліємію.

У пацієнтів літнього віку, з нирковою недостатністю, цукровим діабетом, у пацієнтів, які одночасно отримують інші лікарські засоби, що можуть збільшити рівень калію, та/або пацієнтів з інтеркурентними захворюваннями гіперкаліємія може бути летальною.

Перед вирішенням питання щодо одночасного застосування лікарських засобів, що впливають на РААС, слід оцінити співвідношення користі та ризику.

Головні фактори ризику при гіперкаліємії:

• цукровий діабет, порушення функції нирок, вік >70 років;
• комбінація з іншими лікарськими засобами, що впливають на РААС, та/або застосування калійвмісних добавок. Лікарські засоби, що можуть провокувати гіперкаліємію, включають замінники солі із вмістом калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецептора ангіотензину ІІ, НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імунодепресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;
• інтеркурентні стани, особливо дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, раптове погіршення ниркового стану (наприклад, інфекційні захворювання), клітинний лізис (наприклад, гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, тяжка травма).

Рекомендовано проводити ретельний контроль рівня калію у пацієнтів, які належать до груп ризику.

Інгібітори АПФ, телмісартан та інші антагоністи рецептора ангіотензину ІІ менш ефективні при зниженні артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси, ніж у представників інших рас, ймовірно через те, що хворі з артеріальною гіпертензією негроїдної раси частіше мають низький рівень реніну.

При застосуванні будь-якого антигіпертензивного препарату надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною кардіопатією чи ішемічною серцево-судинною хворобою може призвести до інфаркту міокарда чи інсульту.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає відповідних даних про застосування телмісартану вагітним жінкам. Дослідження на тваринах вказують на репродуктивну токсичність.

Не слід починати терапію антагоністами рецептора ангіотензину ІІ під час вагітності.

Жінок дітородного віку, яким призначається лікування препаратом, необхідно поінформувати про те, що даний лікарський засіб може впливати на плід та постійно нагадувати про необхідність термінової консультації лікаря одразу після підтвердження вагітності. Якщо продовження терапії антагоністами ангіотензину ІІ вважається необхідним, а пацієнтка планує вагітність, то рекомендовано замінити лікування на антигіпертензивну терапію із встановленим профілем безпеки при вагітності. Якщо підтверджується вагітність під час лікування цим препаратом, його застосування необхідно негайно припинити та розпочати відповідну альтернативну терапію.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ під час вагітності спричиняє фето- і неонатальну токсичність у людей (повідомлялося про випадки смерті плода та новонароджених, маловоддя, обмеження росту плода, гіпотензію у плода та новонароджених, порушення функції нирок, ниркову недостатність, гіперкаліємію, гіпоплазію черепа, гіпотонію, контрактуру кінцівок/ церебральні, черепно-лицьові деформації/пульмонарну дисплазію, можливо спричиненні маловоддям, і т.п. у вагітних пацієнток, які застосовували препарати цього класу в період вагітності). У разі, якщо стало відомо про застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ під час вагітності, рекомендовано звернутися до лікаря і провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» і «Особливості застосування»).

Період годування груддю

Через відсутність інформації щодо застосування телмісартану під час годування груддю, цей препарат не рекомендований для застосування у період годування груддю. Перевага надається альтернативному лікуванню з краще вивченим профілем безпеки, особливо при годуванні груддю новонародженого або недоношеної дитини.

За даними доклінічних досліджень не виявлено впливу препарату на фертильність чоловіків та жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При керуванні автомобілем та іншими механічними пристроями необхідно брати до уваги можливість виникнення запаморочення або гіперсомнії при антигіпертензивній терапії, у т.ч. при застосуванні препарату Телсартан.

Спосіб застосування та дози

Таблетки телмісартану рекомендовано застосовувати перорально 1 раз на добу з рідиною, незалежно від вживання їжі.

Телмісартан слід зберігати у закритому блістері через гігроскопічні властивості таблеток.

Таблетки слід виймати з блістера безпосередньо перед прийомом.

Лікування есенціальної артеріальної гіпертензії

Звичайна ефективна доза препарату — 40 мг 1 раз на добу. Деякі пацієнти можуть мати терапевтичний ефект від дози препарату 20 мг на добу. Якщо не вдається досягти цільового артеріального тиску, дозу телмісартану можна підвищити до максимальної — 80 мг на добу.

Альтернативно можливе застосування телмісартану у комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, який має здатність додатково знижувати артеріальний тиск разом із телмісартаном. При вирішенні питання щодо збільшення дози слід мати на увазі, що максимальний антигіпертензивний ефект зазвичай досягається у період від 4 до 8 тижнів після початку терапії.

Профілактика серцево-судинних захворювань

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Невідомо, чи може доза телмісартану нижче 80 мг бути ефективною для зниження серцево-судинної захворюваності.

На початку терапії телмісартаном для зниження серцево-судинної захворюваності рекомендований ретельний моніторинг артеріального тиску, а також може потребуватися відповідна корекція дози препаратів для зниження артеріального тиску.

Порушення функції нирок

Пацієнти з легкими та помірними порушеннями функції нирок не потребують корекції дозування. Досвід щодо пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок та пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, обмежений. Для цієї категорії пацієнтів рекомендована нижча початкова доза телмісартану 20 мг (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення функції печінки

Телмісартан протипоказаний пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки.

Пацієнтам із легкими та помірними порушеннями функції печінки не слід перевищувати дозу 40 мг 1 раз на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна.

Діти

Безпека та ефективність застосування препарату ТЕЛСАРТАН дітям (віком до 18 років) не досліджувалися.

Передозування

Інформація щодо передозування препаратом у людей обмежена.

Найбільш помітними явищами при передозуванні телмісартаном були гіпотензія та тахікардія; також повідомлялося про брадикардію, запаморочення, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові та гостру ниркову недостатність.

Телмісартан не виводиться з організму при гемодіалізі. За пацієнтами слід ретельно спостерігати та призначити симптоматичну і підтримувальну терапію. Лікування залежить від часу, що пройшов після прийняття надмірної дози, та тяжкості симптомів. Запропоновані заходи включають викликання блювання та/або промивання шлунка. Активоване вугілля може бути корисним при лікуванні передозування. Слід часто перевіряти рівень електролітів та креатиніну в сироватці крові. Якщо у пацієнта виникла гіпотензія, йому слід прийняти положення лежачи, а також потрібно швидко розпочати заходи щодо відновлення балансу рідини та електролітів.

Побічні реакції

Побічні реакції розподілено за частотою таким чином: дуже часті (≥1/10); часті (від ≥1/100 до 1 .

З боку крові та лімфатичної системи:

рідкі: тромбоцитопенія, еозинофілія.

З боку імунної системи:

рідкі: гіперчутливість, анафілактична реакція.

Метаболізм та розлади харчування:

рідкі: гіпоглікемія (у хворих на діабет).

нечасті: депресія, безсоння;

З боку нервової системи:

З боку органів зору:

рідкі: порушення зору.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату:

нечасті: артеріальна гіпотензія 2 , ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасті: диспное, кашель;

дуже рідко: інтерстиціальна хвороба легень 3 .

нечасті: абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання;

рідкі: дискомфорт у ділянці шлунка, сухість у роті, дисгевзія.

Розлади гепатобіліарної системи:

рідкі: порушення функції печінки/печінкові розлади 4 .

З боку шкіри і підшкірної клітковини:

нечасті: посилене потовиділення, свербіж, висипання;

рідкі: еритема, ангіоневротичний набряк (включаючи летальні наслідки), кропив’янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит, екзема.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

нечасті: міалгія, біль у спині (наприклад, ішіас), судоми м’язів;

рідкі: артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллі (симптоми, подібні до тендиніту).

З боку нирок та сечовидільної системи:

нечасті: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність.

нечасті: біль у грудях, астенія (слабкість);

рідкі: симптоми, подібні до грипу.

нечасті: підвищення креатиніну в крові;

рідкі: підвищення сечової кислоти в крові, підвищення печінкових ензимів, підвищення рівня креатинфосфокінази (КФК) у крові, зниження гемоглобіну.

Опис окремих побічних реакцій

У клінічних дослідженнях підвищену частоту випадків сепсису спостерігали при застосуванні телмісартану порівняно з плацебо. Це явище може бути випадковим або пов’язаним із невідомим на сьогодні механізмом.

2 Артеріальна гіпотензія

Про цю побічну реакцію повідомляли як про часту у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, яких лікували телмісартаном для зменшення серцево-судинної захворюваності на додаток до стандартної терапії.

3 Інтерстиціальна хвороба легень

Повідомлялось про випадки інтерстиціальної хвороби легень під час застосування телмісартану у постмаркетинговому періоді. Однак, причинно-наслідковий зв’язок не було встановлено.

4 Порушення печінкової функції/розлади печінки

Більшість випадків порушення печінкової функції/розладів печінки спостерігали у постмаркетинговий період у пацієнтів˗японців. Японські пацієнти частіше за інших мали такі побічні реакції.

ТЕЛМІСАРТАН-ТЕВА

Термін державної реєстрації препарату ТЕЛМІСАРТАН-ТЕВА (реєстраційне посвідчення UA/14020/01/01) закінчився 31.10.2019.
Зверніть увагу, якщо препарат було зареєстровано і виготовлено до дати закінчення реєстрації, він може продаватись.

«Лікарські засоби, випущені в обіг під час строку, протягом якого лікарський засіб було
дозволено до застосування в Україні, можуть застосовуватися в Україні до закінчення їх
терміну придатності, визначеного виробником та зазначеного на упаковці»
ст. 9 Закону України «Про лікарські засоби»

При зміні препарату обов’язково проконсультуйтесь з лікарем.

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Телмісартан-Тева

( Telmisartan – Teva )

Склад:

1 таблетка містить телмісартану 80 мг;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, гіпромелоза, сорбіт (Е 420), повідон, меглюмін, маніт

(Е 421), магнію стеарат.

Основні фізико-хімічні властивості:білі або майже білі довгасті таблеткиз лінією розлому з одного боку.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Телмісартан є пероральним специфічним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (тип АТ1). З високою спорідненістю телмісартан заміщує ангіотензин ІІ у місцях його зв’язування з різновидом АТ1-рецепторів, через які опосередковується дія ангіотензину ІІ. Телміcартан не проявляє будь‑якого часткового агоністичного впливу на АТ1-рецептор.

Телмісартан селективно зв’язується з АТ1-рецептором, не маючи навіть часткового агоністичного впливу на нього. Зв’язування є довготривалим.

Телмісартан не має спорідненості з іншими рецепторами, включаючи АТ2-рецептори та інші АТ‑рецептори. Функціональна роль цих рецепторів не з’ясована, як і ефект їх можливої стимуляції ангіотензином ІІ, рівні якого підвищуються телмісартаном. Телмісартан зменшує рівень альдостерону у плазмі крові, не блокує іонні канали та не знижує рівень реніну у плазмі крові. Він не призводить до інгібування ангіотензинперетворювального ензиму (кінінази ІІ), ферменту, який також розкладає брадикінін. Тому не очікується побічної дії, опосередкованої брадикініном.

У людини доза у 80 мг телмісартану майже повністю гальмує спричинене ангіотензином ІІ підвищення артеріального тиску. Інгібіторний ефект триває протягом доби і визначається до 48годин.

Телмісартан швидко абсорбується, але кількість препарату, що абсорбується, неоднакова. Середня абсолютна біодоступність телмісартану становить приблизно 50 %.

При застосуванні телмісартану з їжею зниження AUC0-∞ для телмісартану варіює від приблизно 6% (доза 40 мг) до приблизно 19 % (доза 160 мг). Через 3 години після прийому концентрація у плазмі стає такою ж, як і при застосуванні телмісартану без їжі.

Лінійність/нелінійність

Вважається, що незначне зменшення AUC не знижує терапевтичну ефективність препарату. Немає лінійної залежності між дозою та рівнем у плазмі крові. Сmax і меншою мірою AUC збільшуються диспропорційно при дозах вище 40 мг.

Телмісартан значною мірою зв’язується з білками плазми (понад 99,5 %), головним чином з альбумінами та альфа-1-кислим глікопротеїном. Середній об’єм розподілу (Vss) у стані рівноваги становить приблизно 500 л.

Телмісартан метаболізується шляхом кон’югації у глюкуронід вихідної сполуки. Фармакологічна активність кон’югата не встановлена.

Телмісартан характеризується біекспоненціональною фармакокінетичною кривою з термінальним періодом напіввиведення понад 20 годин. Максимальна концентрація у плазмі крові (Смакс) та меншою мірою площа під кривою «концентрація/час» (АUС) зростає непропорційно до дози. При застосуванні телмісартану у рекомендованих дозах клінічно вагомої кумуляції не виявлено. Концентрації у плазмі крові були вищі у жінок, ніж у чоловіків, без відповідного впливу на ефективність.

Після перорального (та внутрішньовенного) введення телмісартан майже повністю виділяється з калом, головним чином у незміненому вигляді.

Кумулятивна екскреція з сечею становить менше 1 % прийнятої дози. Загальний кліренс плазми (CLtot) високий (приблизно 1000 мл/хв) порівняно з потоком крові через печінку (приблизно 1500 мл/хв).

Особливі категорії пацієнтів

Стать. Концентрація у плазмі крові Сmax та AUC у жінок приблизно в 3 та 2 рази відповідно вищі, ніж у чоловіків.

Пацієнти літнього віку.Фармакокінетика телміcартану не відрізняється у пацієнтів літнього віку і віком до 65 років.

Пацієнти з порушенням функції нирок. У пацієнтів з помірним до середнього та тяжким ступенем ниркової недостатності спостерігалося збільшення в 2 рази концентрації у плазмі крові. Однак у пацієнтів з нирковою недостатністю, які підлягали діалізу, спостерігалася низька концентрація у плазмі крові. Телміcартан має високу спорідненість з протеїнами плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю та не може бути виведений діалізом. У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Пацієнти з порушеннями функції печінки.Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з порушеннями печінки виявили зростання абсолютної біодоступності приблизно до 100 %. У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення не змінюється.

Клінічні характеристики

Показання.

Гіпертензія.

Лікування есенціальної гіпертензії у дорослих.

Профілактика серцево-судинних захворювань.

Зниження захворюваності на серцево-судинні хвороби у пацієнтів з:

– вираженими проявами атеротромботичного серцево-судинного захворювання (ішемічна хвороба серця, інсульт або захворювання периферичних артерій в анамнезі);

– цукровим діабетом ІІ типу з діагностованим ураженням органів-мішеней.

Протипоказання.

Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділи «Особливості застосування», «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Обструктивні захворювання жовчних протоків.

Тяжкі порушення функцій печінки.

Дитячий вік до 18 років.

Протипоказане одночасне застосування телмісартану та аліскіренвмісних препаратів пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням ниркової функції (ШКФ < 60 мл/хв/1,73 м2) (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Фармакологічні властивості»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При одночасному застосуванні телмісартану та дигоксину відзначалися середні зростання пікових концентрацій дигоксину у плазмі (на 49 %) та мінімальних концентрацій (на 20 %). На початку прийому, у разі коригування дози та припинення прийому телмісартану слід вести моніторинг рівнів дигоксину для їх підтримання у межах терапевтичного діапазону.

Як і інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, телмісартан може спричинити гіперкаліємію (див. розділ «Особливості застосування»). Цей ризик може зростати при комбінуванні з іншими лікарськими засобами, які можуть також провокувати гіперкаліємію (калієвмісні замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм).

Частота випадків гіперкаліємії залежить від асоційованих факторів ризику. Ризик підвищується при застосуванні згаданих вище терапевтичних комбінацій. Цей ризик особливо високий при комбінуванні із калійзберігаючими діуретиками та замінниками солі, що містять калій. Поєднання, наприклад, з інгібіторами АПФ або НПЗП створює менший ризик за умови суворого дотримання застережень при застосуванні.

Одночасне застосування не рекомендується

Із калійзберігаючими діуретиками або харчовими добавками, які містять калій

Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, такі як телмісартан, зменшують втрату калію, яку спричиняють діуретики. Калійзберігаючі діуретики, такі як спіронолактон, еплеренон, триамтерен або амілорид, харчові добавки, які містять калій або калієвмісні замінники солі, можуть призводити до значного підвищення рівня калію у сироватці крові. Якщо показане одночасне застосування внаслідок діагностованої гіпокаліємії, ці препарати слід застосовувати з обережністю з частим контролем сироваткового калію.

При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ та з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи телмісартан, відзначалося оборотне підвищення концентрації літію у сироватці крові та токсичність. Якщо застосування такої комбінації є необхідним, рекомендується ретельний контроль рівнів літію у сироватці крові.

Одночасне застосування, що вимагає обережності

Нестероїдні протизапальні препарати

НПЗП (наприклад ацетилсаліцилова кислота у дозах, призначених для лікування запальних процесів, інгібітори ЦОГ-2 та неселективні НПЗП) можуть знижувати антигіпертензивний ефект антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ.

У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (наприклад у пацієнтів із дегідратацією або у пацієнтів літнього віку із порушеннями ниркової функції) одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ та засобів, що пригнічують циклооксигеназу, може призвести до подальшого погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, яка зазвичай є оборотною. Тому таку комбінацію слід застосовувати обережно, особливо пацієнтам літнього віку. Пацієнтам необхідно отримувати адекватну кількість рідини і слід зважити можливість контролю ниркової функції після початку одночасного лікування і періодично у подальшому.

При одночасному застосуванні телмісартану та раміприлу повідомляли про підвищення у 2,5 раза AUC0-24 та Cmax для раміприлу та раміприлату. Клінічна значущість цього повідомлення невідома.

Діуретики (тіазидні або петльові)

Попереднє лікування високими дозами діуретиків, такими як фуросемід (петльовий діуретик) та гідрохлоротіазид (тіазидний діуретик), може призвести до дегідратації та ризику розвитку артеріальної гіпотензії на початку лікування телмісартаном.

Слід враховувати при одночасному застосуванні

Інші антигіпертензивні препарати

Ефект телмісартану – зниження артеріального тиску – може зростати при його одночасному застосуванні з іншими антигіпертензивними препаратами.

З огляду на фармакологічні властивості можна очікувати, що такі лікарські засоби як баклофен, аміфостин можуть посилити гіпотензивну дію всіх антигіпертензивних препаратів, включаючи телмісартан. Також ортостатична гіпотензія може погіршитися внаслідок вживання алкоголю, застосування барбітуратів, наркотиків або антидепресантів.

Кортикостероїди ( системне застосування )

Зниження антигіпертензивного ефекту.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

Продемонстровано, що подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС) при супутньому застосуванні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену характеризується більшою частотою розвитку таких побічних реакцій як артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія, зниження функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності) порівняно з монотерапією лікарським засобом, який впливає на РААС (див розділи «Особливості застосування», «Протипоказання» та «Фармакодинаміка»).

Особливості застосування.

У період вагітності не можна розпочинати лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Якщо продовження терапії не вважається вкрай необхідним для пацієнтки, яка планує вагітність, їй слід перейти на альтернативну антигіпертензивну терапію, яка має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та у разі необхідності розпочати альтернативне лікування (див. розділи «Протипоказання» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Печінкова недостатність

Телмісартан-Тева не слід застосовувати пацієнтам з холестазом, обструктивними захворюваннями жовчної системи та тяжкою печінковою недостатністю, оскільки телмісартан в основному виводиться з жовчю. У пацієнтів із цими захворюваннями зменшується печінковий кліренс телмісартану. Слід з обережністю застосовувати Телмісартан-Тева пацієнтам із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня.

Реноваскулярна гіпертензія

Існує ризик виникнення серйозної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів із двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом ниркової артерії єдиної функціонуючої нирки при лікуванні препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему.

Ниркова недостатність та трансплантація нирки

При застосуванні препарату хворим із порушеннями функції нирок рекомендується періодично контролювати рівень калію та креатиніну у сироватці крові. Досвіду застосування препарату пацієнтам з нещодавньою трансплантацією нирки немає.

Зниження внутрішньосудинного об’єму рідини

Симптоматична гіпотензія, особливо після першої дози препарату, може виникнути у пацієнтів зі зменшеним об’ємом циркулюючої крові або гіпонатріємією, що виникли внаслідок інтенсивної діуретичної терапії, дієти з обмеженням солі або діареї та блювання. Такі стани слід скоригувати перед застосуванням препарату. Перед початком лікування препаратом необхідно нормалізувати рівень натрію та об’єм внутрішньосудинної рідини.

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

Існують докази, що супутнє застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, блокаторів рецепторів ангіотензину ІІ або аліскірену підвищує ризик розвитку гіпотензії, гіперкаліємії і зниження функції нирок (у тому числі гострої ниркової недостатності).

Тому подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи шляхом супутнього застосування інгібіторів АПФ, блокаторів рецепторів ангіотензину II або аліскірену не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо подвійна блокада вважається абсолютно необхідною, вона має відбуватися тільки під наглядом спеціаліста та за умови постійного ретельного моніторингу функції нирок, електролітів та артеріального тиску.

Інгібітори АПФ і блокатори рецепторів ангіотензину II не слід застосовувати одночасно для пацієнтів з діабетичною нефропатією.

Інші стани, що супроводжуються стимуляцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи

У пацієнтів, тонус судин яких та функція нирок значною мірою залежать від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (наприклад у пацієнтів із тяжкою застійною серцевою недостатністю або вираженою хворобою нирок, включаючи стеноз ниркової артерії), лікування препаратами, які також впливають на цю систему, може спричиняти гостру артеріальну гіпотензію, гіперазотемію, олігурію або рідше – гостру ниркову недостатність.

Первинний альдостеронізм

Зазвичай пацієнти з первинним альдостеронізмом не реагують на антигіпертензивні препарати, що пригнічують ренін-ангіотензинову систему, тому призначати телмісартан таким пацієнтам не рекомендується.

Стеноз мітрального та аортального клапанів, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія

Як і при застосуванні інших вазодилататорів, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з мітральним та аортальним стенозом або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Гіперкаліємія

Застосування препаратів, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, може спричинити гіперкаліємію.

У хворих літнього віку, у пацієнтів з нирковою недостатністю, хворих на діабет, у пацієнтів, які одночасно отримують інші препарати, що можуть підвищувати рівень калію, та/або у пацієнтів з інтеркурентними захворюваннями гіперкаліємія може призвести до летального наслідку.

Перед одночасним застосуванням препаратів, що пригнічують систему ренін-ангіотензин-альдостерон, слід оцінити співвідношення користі та ризику.

Основні фактори ризику гіперкаліємії, які слід взяти до уваги:

̶ цукровий діабет, ниркова недостатність, вік (>70 років);

̶ комбінація з одним чи декількома препаратами, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, та/або з харчовими добавками, які містять калій. Лікарські засоби або терапевтичні класи препаратів, що можуть спровокувати гіперкаліємію, включають калієвмісні замінники солі, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензинуІІ, нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2), гепарин, імуносупресанти (циклоспорин або такролімус) та триметоприм;

̶ інтеркурентні прояви, зокрема дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, погіршення функції нирок, несподіване погіршення стану нирок (наприклад інфекційні хвороби), лізис клітин (наприклад гостра ішемія кінцівок, рабдоміоліз, тяжка травма).

Рекомендується пильний контроль сироваткового калію у пацієнтів, які належать до групи ризику.

Препарат містить сорбіт (Е 420), тому його не слід призначати хворим зі спадковою непереносимістю фруктози.

Етнічні відмінності

Як було виявлено при призначенні інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, телмісартан та інші блокатори рецепторів ангіотензину II менш ефективні для зниження артеріального тиску у пацієнтів негроїдної раси порівняно з представниками інших рас, можливо, тому, що рівень реніну у пацієнтів негроїдної раси з артеріальною гіпертензією менший, ніж у представників інших рас.

Як і при застосуванні інших антигіпертензивних засобів, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та ішемічною кардіопатією може призвести до розвитку інфаркту міокарда або інсульту.

Діабетичні пацієнти, які лікуються інсуліном або протидіабетичними лікарськими засобами

Під час лікування телмісартаном у таких пацієнтів може виникнути гіпоглікемія. У цих пацієнтів потрібно контролювати рівень глюкози в крові, а також це слід врахувати при корекції дози інсуліну або протидіабетичних засобів.

У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, з кардіоваскулярними ризиками (пацієнти, хворі на цукровий діабет, із супутніми захворюваннями коронарних артерій) ризик розвитку інфаркту міокарда з летальним наслідком і раптового кардіоваскулярного летального наслідку може бути вищим при лікуванні антигіпертензивними препаратами, такими як антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ та інгібітори АПФ. У пацієнтів, хворих на цукровий діабет, перебіг супутніх захворювань коронарних артерій може бути безсимптомним і тому вони можуть бути недіагностованими. Пацієнтів, хворих на цукровий діабет, слід ретельно обстежити, наприклад, стресовим тестуванням для того, щоб виявити та лікувати супутні захворювання коронарних артерій до того, як призначити препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування слід негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним для застосування вагітним (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Немає достатніх даних про застосування телмісартану вагітним жінкам.

Епідеміологічне обґрунтування ризику тератогенності внаслідок застосування інгібіторів АПФ упродовж І триместру вагітності не було переконливим, проте не можна виключати невеликого підвищення ризику. Хоча немає контрольованих епідеміологічних даних щодо ризику тератогенності при застосуванні антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ, подібні ризики можуть існувати для цього класу лікарських засобів. При плануванні вагітності слід завчасно замінити препарат на інший антигіпертензивний засіб, який має встановлений профіль безпеки для застосування у період вагітності. При встановленні вагітності лікування антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ необхідно терміново припинити та при необхідності розпочати альтернативне лікування.

Як відомо, застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ протягом ІІ та ІІІ триместрів вагітності спричиняє фетотоксичність у людей (порушення функції нирок, олігогідрамніон, затримка формування кісток черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). Якщо застосування антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ почали з ІІ триместру вагітності, рекомендується провести ультразвукове обстеження функції нирок і кісток черепа плода. Стан немовлят, матері яких приймали антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ, необхідно ретельно контролювати на наявність артеріальної гіпотензії (див. розділи «Протипоказання» та «Особливості застосування»).

Годування груддю

Оскільки немає інформації щодо застосування телмісартану у період годування груддю, не рекомендується його застосування і необхідно використовувати альтернативні методи лікування зі встановленими профілями безпеки у період годування груддю, особливо під час годування новонароджених або недоношених немовлят.

Фертильність

У ході доклінічних досліджень не виявлено впливу телмісартану на фертильність чоловіків та жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні антигіпертензивної терапії інколи можуть виникати стани запаморочення або сонливості. Тому при необхідності керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами слід це враховувати.

Спосіб застосування та дози.

Телмісартан-Тева слід застосовувати 1 раз на добу перорально з достатньою кількістю рідини, незалежно від вживання їжі.

Лікування артеріальної гіпертензії

Звичайна ефективна доза становить 40 мг на добу. Для деяких пацієнтів достатньою буде доза 20мг на добу. Якщо рівень артеріального тиску не знижується до бажаних цифр, то можна підвищити дозу препарату максимально до 80 мг 1 раз на добу. Телмісартан-Тева також можна призначати у комбінації з тіазидними діуретиками, такими як гідрохлоротіазид, які мають додатковий ефект щодо зниження артеріального тиску при призначенні разом з телмісартаном. При вирішенні питання про підвищення дози слід мати на увазі, що максимальний гіпотензивний ефект настає через 4-8 тижнів від початку лікування.

Профілактика серцево-судинних захворювань

Рекомендована доза становить 80 мг 1 раз на добу. Невідомо, чи доза телмісартану менше 80 мг є ефективною для зниження рівня серцево-судинної захворюваності.

На початку лікування телмісартаном з метою зниження ризику серцево-судинних захворювань рекомендується проводити ретельний контроль артеріального тиску. Може виникнути необхідність у відповідному коригуванні схем застосування препаратів, що знижують артеріальний тиск.

Порушення функції нирок

Існує обмежений досвід застосування у пацієнтів із нирковою недостатністю або на гемодіалізі. Для цих пацієнтів рекомендується найнижча початкова доза, що становить 20 мг (див. розділ «Особливості застосування»). У хворих із нирковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості потреби у корекції дози немає.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки препарат протипоказаний.

Для хворих із порушенням функції печінки легкого та середнього ступеня доза не повинна перевищувати 40 мг на добу (див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти літнього віку

Корекція дози не потрібна.

Ефективність та безпеку застосування препарату дітям віком до 18 років не досліджували.

Передозування.

Інформація про передозування телмісартану обмежена.

Симптоми.Найбільш вираженими симптомами передозування телмісартану були артеріальна гіпотензія та тахікардія; також повідомляли про брадикардію, запаморочення, підвищення сироваткового креатиніну та гостру ниркову недостатність.

Терапія . Телмісартан не видаляється з організму гемодіалізом. Пацієнтові слід перебувати під ретельним наглядом, і йому необхідно проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. Лікування залежить від часу, що пройшов після передозування, та тяжкості симптомів. Рекомендується викликати блювання та/або промити шлунок. При лікуванні передозування можна застосовувати активоване вугілля. Слід проводити частий моніторинг рівня сироваткових електролітів та креатиніну. Якщо виникає артеріальна гіпотензія, пацієнтові слід надати положення лежачи на спині та проводити терапію, спрямовану на швидке поповнення об’єму рідини і солі в організмі.

Побічні реакції.

Серйозні побічні явища, що включають анафілактичну реакцію та ангіоневротичний набряк, можливі у поодиноких випадках (від ≥ 1/10000 до

Загальна частота побічних реакцій у пацієнтів з артеріальною гіпертензією у ході контрольованих клінічних випробувань при прийомі телмісартану зазвичай співставлялася з такою при прийомі плацебо (41,4 % порівняно з 43,9 %). Частота побічних реакцій не залежала від дози, не пов’язана зі статтю пацієнта, його віком або расою. Профіль безпеки телмісартану у пацієнтів, яких лікували за показанням профілактика серцево-судинних захворювань, відповідав профілю безпеки, отриманому при лікуванні пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Зазначені нижче побічні реакції на препарат наведено на підставі результатів контрольованих клінічних досліджень з участю пацієнтів з гіпертензією та постмаркетингових звітів. Цей перелік також охоплює серйозні побічні реакції та побічні реакції, що призвели до припинення застосування препарату у ході трьох довгострокових клінічних досліджень з участю 21642пацієнтів, які отримували телмісартан для профілактики серцево-судинних захворювань протягом 6 років.

Побічні реакції зазначаються відповідно до їх частоти: дуже часто (³1/10); часто (від 1/100 до

У кожній групі побічні реакції представлені у порядку зменшення ступеня тяжкості.

Інфекційні захворювання та інвазії:

нечасто – інфекційні захворювання сечового тракту (включаючи цистит), інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів (включаючи фарингіт і синусит);

рідко – сепсис, включаючи випадки з летальним наслідком1.

З боку системи крові та лімфатичної системи:

рідко – еозинофілія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи:

рідко – анафілактична реакція, гіперчутливість.

З боку обміну речовин:

рідко – гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет).

З боку психіки :

нечасто – безсоння, депресія;

З боку нервової системи:

З боку органів зору:

рідко – порушення зору.

З боку органів слуху, вестибулярного апарату:

З боку серця:

З боку судин:

нечасто – артеріальна гіпотензія2, ортостатична гіпотензія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:

нечасто – диспное, кашель;

дуже рідко – інтерстиціальна хвороба легень4.

З боку шлунково-кишкового тракту:

нечасто – абдомінальний біль, діарея, диспепсія, метеоризм, блювання;

рідко – сухість у роті, дискомфорт у ділянці шлунка, дисгевзія.

З боку гепатобіліарної системи:

рідко – порушення функції печінки/розлади функції печінки3.

З боку шкіри та підшкірної клітковини:

нечасто – свербіж, посилене потовиділення, висипання;

рідко – ангіоневротичний набряк (у т.ч. з летальним наслідком), екзема, еритема, кропив’янка, медикаментозний дерматит, токсичний дерматит.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини:

нечасто – біль у спині (наприклад ішіас), м’язові судоми, міалгія;

рідко – артралгія, біль у кінцівках, біль у сухожиллях (симптоми, подібні до тендиніту).

З боку сечовидільної системи:

нечасто – порушення функції нирок, у тому числі гостра ниркова недостатність.

Загальні розлади:

нечасто –біль у грудях, астенія (слабкість);

рідко – симптоми, подібні до грипу.

Лабораторні показники:

нечасто – підвищення рівня креатиніну в крові;

рідко – зниження рівня гемоглобіну, підвищення рівня сечової кислоти в крові, підвищення рівня печінкових ферментів, підвищення рівня креатинфосфокінази в крові.

1, 2, 3, 4 – Див. підрозділ «Опис окремих побічних реакцій».

Опис окремих побічних реакцій

Сепсис. Повідомляли, що у пацієнтів, які приймали телмісартан, спостерігався вищий рівень випадків сепсису, ніж серед тих, хто отримував плацебо. Це може бути як випадковістю, так і ознакою процесу, суть якого наразі невідома.

Гіпотензія. Ця побічна реакція спостерігалася часто у пацієнтів з контрольованим артеріальним тиском, які лікувалися телмісартаном для зниження серцево-судинних захворювань додатково до стандартної терапії.

Порушення функції печінки/печінкові розлади. За постмаркетинговими даними, більшість випадків порушень функції печінки/печінкові розлади спостерігались у пацієнтів японської національності. Пацієнти японської національності більш схильні до цих побічних реакцій.

Інтерстиціальна хвороба легень. Випадки інтерстиціальної хвороби легень спостерігалися тимчасово при застосуванні телмісартану у період постмаркетингових спостережень. Однак причинний взаємозв’язок не був встановлений.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Лікарський засіб не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

По 7 таблеток у блістері; по 4 блістери в коробці.

Категорія відпуску.

АТ Фармацевтичний завод Тева.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Дільниця 1; H-4042 Дебрецен, вул. Паллагі 13, Угорщина.

На сайті наведено виключно офіційні оновлені інструкції без перекладів та скорочень.

Інформація про лікарські засоби представлена на сайті для ознайомлення, не є приводом для самолікування та не є рекламою лікарських засобів.

Важливо! До кожного лікарського засобу, який ви купуєте, обов’язково має додаватися інструкція про застосування лікарського засобу.

Тримайте всі інструкції до препаратів Домашньої аптечки під рукою – завантажуйте мобільний додаток Ліки Контроль БЕЗКОШТОВНО